Показания: Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение у взрослых (старше 18 лет) при:
- остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
- ревматоидном артрите;
- анкилозирующем спондилите;
- других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой
периартрит и другие), сопровождающихся болью.
Препарат рекомендуется при невозможности применения мелоксикама в иных лекарственных формах.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания: - Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата;
- гиперчувствительность (в том числе и к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух,
ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности
перекрестной чувствительности (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
- воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;
- тяжелая печеночная недостаточность;
- выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
- тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии);
- активное заболевание печени;
- прогрессирующие заболевания почек;
- активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
- возраст до 18 лет;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;
- сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.
С осторожностью:
- Заболевания желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе (наличие инфекции H.pylori);
- хроническая сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин);
- ишемическая болезнь сердца;
- цереброваскулярные заболевания;
- дислипидемия/гиперлипидемия;
- сахарный диабет;
- сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные глюкокортикостероиды, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина;
- заболевания периферических артерий;
- длительное применение НПВП;
- курение;
- частое употребление алкоголя;
- пожилые пациенты (старше 65 лет) (в том числе получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела);
- язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки;
- артериальная гипертензия;
- бронхиальная астма;
- туберкулез;
- выраженный остеопороз.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение препарата противопоказано во время беременности. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Безопасность применения во время беременности данного препарата не доказана.
Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение мелоксикама B период грудного вскармливания противопоказано.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы простагландина, мелоксикам может влиять на фертильность, и поэтому не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящих обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата.
Состав на 1 мл: действующее вещество: мелоксикам - 10,0 мг.
Форма выпуска: Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл по 1,5 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла вместимостью 2 мл № 3.
- Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.
- Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
- Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
- Общие рекомендации
Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг.
- Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза мелоксикама, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции. Препарат нельзя вводить внутривенно.
Учитывая возможную несовместимость, Мелоксикам-АКОС раствор для внутримышечного введения не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Взаимодействия: - Другие ингибиторы синтеза ПГ, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ
желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
- Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск
развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
- Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.
- Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме крови, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с
препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме крови в течение всего курса применения препаратов лития.
- Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме крови. Одновременное применение мелоксикама и
метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови.
Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
- Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
- Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациента сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
- Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных препаратов, вследствие ингибирования ПГ, обладающих вазодилатирующими свойствами.
- Антагонисты рецепторов ангиотензина-II - при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым может привести к
развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
- Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
НПВП, оказывая действие на почечные ПГ, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
- Пеметрексед - при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с клиренсом креатинина от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с клиренсом креатинина менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYР2C9 и/или СYРЗА4 (или
метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность
фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с антидиабетическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможны
взаимодействия, опосредованные СYР2C9, которые могут привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень сахара в крови из-за возможности развития гипогликемии.
При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.
Побочные эффекты: Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.
Побочные эффекты, зарегистрированные при постмаркетинговом применении, связь которых с приемом мелоксикама расценивалась как возможная, отмечены знаком(*).
Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>= 1/10); часто (>= 1/100, < 1/10); нечасто (>= 1/1000, < 1/100); редко (>= 1/10000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10000); включая отдельные сообщения; частота не известна (невозможно оценить частоту на основе имеющихся данных).
1) Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- нечасто - анемия;
- редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
2) Нарушения со стороны иммунной системы:
- нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа(*);
- частота неизвестна - анафилактический шок(*), анафилактоидные реакции(*).
3) Нарушения психики:
- редко - изменение настроения;
- частота неизвестна - спутанность сознания(*), дезориентация(*).
4) Нарушения со стороны нервной системы:
- часто - головная боль,
- нечасто - головокружение, сонливость.
5) Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения:
- нечасто - вертиго;
- редко - конъюнктивит(*), нарушения зрения, включая нечеткость зрения(*), шум в ушах.
6) Нарушения со стороны сердца и сосудов:
- нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;
- редко – сердцебиение.
7) Нарушения со стороны дыхательной системы:
- редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
8) Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота;
- нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит(*), стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;
- редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит;
- очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта;
- частота неизвестна - панкреатит.
9) Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина);
- очень редко - гепатит(*).
10) Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- нечасто - ангионевротический отек(*), зуд, кожная сыпь;
- редко - токсический эпидермальный некролиз(*), синдром Стивенса-Джонсона(*), крапивница;
- очень редко - буллезный дерматит(*), многоформная эритема(*);
- частота неизвестна - фотосенсибилизация.
11) Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
- нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи(*);
- очень редко - острая почечная недостаточность(*).
12) Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
- нечасто - поздняя овуляция(*);
- частота неизвестна - бесплодие у женщин(*).
13) Общие расстройства и нарушения в месте введения:
- часто - боль и отек в месте введения;
- нечасто - отеки.
Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.
Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.
Как и для других НПВП, не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
Особые указания: Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных
желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков.
Последствия данных осложнений в целом более серьезны у пациентов пожилого возраста.
При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата.
Препарат может повышать риск развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным
кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты и пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические препараты, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин-ІІ рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале лечения следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных препаратов. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При применении мелоксикама (так же, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат необходимо отменить и проводить дальнейшее наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу и синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведению обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Специальных клинических исследований влияния мелоксикама на способность управлять транспортными средствами или механизмами не проводилось. Однако при управлении транспортными средствами и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранение:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
