Забрать товар вы можете по адресу: Екатеринбург, ул. 8 Марта, 150
Показания: - Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
- Стенокардия;
- Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
- В комплексной терапии после инфаркта миокарда;
- Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
- Профилактика приступов мигрени;
- Гипертиреоз (комплексная терапия).
Противопоказания: Повышенная чувствительность к метопрололу и к другим компонентам препарата, или к другим р-адреноблокаторам.
Атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени (без электрокардиостимулятора), сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета- адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе при угрозе гангрены, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм. рт. ст.), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
Метопролол противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.
Пациентам, получающим p-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.
Период грудного вскармливания.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, при одновременном применении с сердечными гликозидами, феохромоцитома (при одновременном применении альфа- адреноблокаторов), тиреотоксикоз, псориаз, пожилой возраст, депрессия (в том числе в анамнезе), облитерирующие заболевания периферических артерий (перемежающая хромота), синдром Рейно, беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Как и большинство препаратов Метопролол Реневал не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.
Как и другие антигипертензивные средства, Р-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.
Период грудного вскармливания
Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и P-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.
Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.
Артериальная гипертензия
100-200 мг препарата Метопролол Реневал однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.
Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол Реневал в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
Стенокардия
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Нарушения ритма сердца
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.
Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение препарата Метопролол Реневал в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг препарата Метопролол Реневал один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.
Гипертиреоз
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
Применение у особых групп пациентов:
- Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
- Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
- Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
- Дети
Опыт применения метопролола у детей ограничен.
Действия при необходимости отмены препарата
Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение метопрололом после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.
При появлении синдрома "отмены" снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приема препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.
Взаимодействия: Метопролол является субстратом изофермента CYP2D6, в связи с чем препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.
Следует избегать совместного назначения метопролола со следующими препаратами:
- Производные барбитуровой кислоты:
Барбитураты (исследование проводилось с пентобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.
- Пропафенон:
При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами p-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.
- Верапамил:
Комбинация Р-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и Р-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.
Комбинация метопролола со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:
- Антиаритмические средства I класса:
Антиаритмические средства I класса и Р-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.
- Амиодарон:
Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.
- Дилтиазем:
Дилтиазем и Р-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.
- Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП):
НПВП ослабляют антигипертензивный эффект p-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.
- Дифенгидрамин:
Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до а-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.
- Эпинефрин (адреналин):
Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные p-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных p-адреноблокаторов.
- Фенилпропаноламин:
Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, p-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.
- Хинидин:
хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление Р-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других p-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.
- Клонидин:
Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме p-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема P-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.
- Рифампицин:
Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.
Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие p-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема P-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема р-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.
Сердечные гликозиды при совместном применении с p-адреноблокаторам и могут увеличивать время атриовентрикулярпой проводимости и вызывать брадикардию.
Побочные эффекты: Метопролол хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.
В результате клинических исследований или при применении метопролола в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приемом метопролола не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: "очень часто" (>10%); "часто" (1-9,9 %); "нечасто" (0,1-0,9 %); "редко" (0,01-0,09 %); "очень редко" (< 0,01 %). Нарушения со стороны сердца: часто - брадикардия, похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени, боль в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии.
- Нарушения со стороны сосудов:
часто - постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком);
нечасто - кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
- Нарушения со стороны нервной системы:
очень часто - повышенная утомляемость;
часто - головокружение, головная боль;
редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция;
нечасто - парестезия, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары;
очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации, нарушения вкусовых ощущений.
- Желудочно-кишечные нарушения:
часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор;
нечасто - рвота;
редко - сухость во рту.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
редко - нарушения функции печени;
очень редко - гепатит.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость;
редко - выпадение волос;
очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.
- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
часто - одышка при физическом усилии;
нечасто - бронхоспазм;
редко - ринит.
- Нарушения со стороны органа зрения:
редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит.
- Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
очень редко - звон в ушах.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
очень редко - артралгия.
- Нарушения метаболизма и питания:
нечасто - увеличение массы тела.
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
очень редко - тромбоцитопения.
Особые указания: Пациентам, принимающим p-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать P-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение Рг-адреномиметика.
Не рекомендуется назначать неселективные p-адреноблокаторы пациентам со стенокардией Принцметала. Данной группе пациентов pi-селективные адреноблокаторы следует назначать с осторожностью.
При применении Р]-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных р-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.
Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение проводимости (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Метопролол может усугублять течение имеющихся нарушений периферического кровообращения в основном вследствие снижения АД.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, одновременном применении с сердечными гликозидами.
У пациентов, принимающих p-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Применение эпинефрина (адреналина) в терапевтических дозах не всегда приводит к достижению желаемого клинического эффекта на фоне приема метопролола. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с метопрололом следует назначать а-адреноблокатор. Резкая отмена p-адреноблокаторов опасна, особенно у пациентов группы высокого риска, в связи с чем ее следует избегать. При необходимости отмены препарата ее следует производить постепенно, в течение, по крайней мере, двух недель, с двукратным снижением дозы препарата на каждом этапе, до достижения конечной дозы 12,5 мг (возможно применение метопролола в другой лекарственной форме: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, по 25 мг с риской), которую следует принимать как минимум 4 дня до полной отмены препарата. При появлении симптомов (например, усиление симптомов стенокардии, повышение АД) рекомендуется более медленный режим отмены препарата. Резкая отмена Р-адреноблокатора может привести к утяжелению течения хронической сердечной недостаточности и повышению риска инфаркта миокарда и внезапной смерти.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает метопролол. Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство, прекращать лечение Р-адреноблокаторами не рекомендуется. Следует избегать назначения высоких доз препарата без предварительного подбора у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска, подвергающихся некардиологическим операциям, в связи с повышенным риском брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.
Данные клинических исследований по эффективности и безопасности у пациентов с тяжелой стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточностью (IV класс по классификации NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должно проводиться врачами, обладающими специальными знаниями и опытом.
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью в сочетании с острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией исключались из исследований, на основании которых определялись показания к назначению. Эффективность и безопасность препарата для данной группы пациентов не описана. Применение при нестабильной сердечной недостаточности в стадии декомпенсации противопоказано. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения Р-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Хранить в оригинальной упаковке (контурная ячейковая упаковка в пачке) при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте.
